Na łamach czasopisma „Science” opublikowano wyniki badań nad nowym syntetycznym antybiotykiem o nazwie cresomycin. Analizy pokazały, że substancja ta jest wysoce skuteczna wobec bakterii wielolekoopornych, posiadających różne mechanizmu lekooporności.

Narastająca oporność bakterii to jedno z największych wyzwań dla zdrowia publicznego na całym świecie. Bakterie wciąż ewoluują i opracowują nowe mechanizmy ochrony przed większością antybiotyków, a w związku z tym powodują coraz więcej zgonów. Niestety tempo opracowywania i odkrywania nowych, skutecznych antybiotyków nie nadąża za potrzebami.

Cresomycin hamuje rozwój bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich

Naukowcy wyjaśniają, że wiele antybiotyków drobnocząsteczkowych, np. klindamycyna, działa na bakteryjne rybosomy, czyli komórkowe fabryki białek. Jest to możliwe, ponieważ rybosomy organizmów wielokomórkowych są mniej wrażliwe na antybiotyki niż rybosomy jednokomórkowych bakterii. Tymczasem ewolucja bakterii doprowadziła do powstania wielu modyfikacji rybosomów, które nadają oporność poprzez zmniejszenie powinowactwa wiązania tych cząsteczek – jednym z najprostszych sposobów jest metylacja, czyli dodanie cząsteczki złożonej z atomu węgla oraz trzech atomów wodoru.

Kelvin Wu i jego współpracownicy z Harvard University oraz University of Illinois w Chicago wykorzystali wyniki analizy strukturalnej antybiotyków związanych z rybosomami różnych gatunków bakterii i opracowali nową syntetyczną cząsteczkę, która przyjmuje dokładną konformację niezbędną do wiązania rybosomów.

Z przeprowadzonych badań wynika, że cząsteczka ta – cresomycin (CRM) – charakteryzuje się wysoką skutecznością wobec wielu różnych ewolucyjnych form oporności drobnoustrojów na środki przeciwbakteryjne. Wykazano, że potencjalnie hamuje ona zarówno rozwój bakterii Gram-ujemnych, jak i Gram-dodatnich, w tym wielolekoopornych szczepów Staphylococcus aureus (gronkowiec złocisty), Escherichia coli (pałeczka okrężnicy) i Pseudomonas aeruginosa (pałeczka ropy błękitnej) – zarówno in vitro, jak i w badaniach na modelach zwierzęcych.

– Nie sugerujemy, że CRM jest w pełni zoptymalizowana pod kątem hamowania rybosomu bakteryjnego, ponieważ w świetle niezliczonych wariantów strukturalnych, które nie zostały jeszcze zbadane, byłoby to statystycznie nieprawdopodobne – wskazują autorzy badania. – Wierzymy jednak, że nasze odkrycia pozytywnie wróżą przyszłemu odkryciu środków przeciwbakteryjnych szeroko skutecznych przeciwko oporności na środki przeciwdrobnoustrojowe.

Źródło: PAP